Sitaxsentan鈉鹽的合成

用4-甲基-鄰苯二酚(1)與二氯甲烷(2)反應生成5-甲基-苯駢[d][1,3]二氧雜戊烯(3),氯甲基化生成5-氯甲基-6-甲基-苯駢[d][1,3]二氧雜戊烯(5),與鎂(6)制得格氏試劑(7);N-甲氧基-N-甲基-3-[(4-氯-3-甲基-5-異惡唑基)-磺酰胺基]-2-噻吩甲酰胺(Weinreb酰胺)(8)與格氏試劑(7)反應得到Sitaxsentan(9),收率為52.6%,經飽和碳酸氫鈉溶液處理得Sitaxsentan鈉鹽(10),收率為54.2%,產物經核磁共振分析證明,結構正確.實驗表明,合成化合物3時,合適的反應溫度為100℃,四丁基氯化銨作催化劑促進反應完全進行;合成化合物5時,用四丁基氯化銨代替四丁基溴化銨做催化劑,避免了副產物的生成;合成化合物9和化合物10時,改變原料摩爾比及反應順序有效地縮短了反應時間,降低了生產成本.

作 者： 沙蘭蘭 梁偉周 陳新志 SHA Lan-Lan LIANG Wei-Zhou CHEN Xin-Zhi   作者單位： 沙蘭蘭,陳新志,SHA Lan-Lan,CHEN Xin-Zhi(浙江大學材料與化工學院,杭州,310027)

梁偉周,LIANG Wei-Zhou(特思化學科技有限公司,珠海) 

刊 名： 應用化學  ISTIC PKU 英文刊名： CHINESE JOURNAL OF APPLIED CHEMISTRY  年，卷(期)： 2007 24(11)  分類號： O626.2  關鍵詞： Weinreb酰胺   甲基-苯駢[d][1,3]二氧雜戊烯   氯甲基甲基-苯駢[d][1,3]二氧雜戊烯   Sitaxsentan  

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