生物法合成達泊西汀

通過固定化青霉素G酰化酶(PGA)對 (±)-N-苯乙酰基-3-氨基-3-苯基丙酸進行酶法拆分,得到合成達泊西汀的中間體(S)-3-氨基-3-苯基丙酸,(S)-3-氨基-3-苯基丙酸經過還原、甲基化、縮合等多步化學合成得到最終產物達泊西汀.(±)-N-苯乙酰基-3-氨基-3-苯基丙酸的最佳拆分條件:底物(±)-N-苯乙酰基-3-氨基-3-苯基丙酸2.83 g,固定化的青霉素酰化酶2.66 g,pH 7.5, 25 ℃反應4 h,(S)-3-氨基-3-苯基丙酸收率為89.4%,e.e.值99.3%.達泊西汀的總收率25.5%,e.e.值96.7%.

作 者： 張德榮 任宇紅 黃磊 魏東芝 ZHANG De-rong REN Yu-hong HUANG Lei WEI Dong-zhi   作者單位： 華東理工大學,魯華生物技術研究所,生物反應器工程國家重點實驗室,上海,200237  刊 名： 生物加工過程  ISTIC 英文刊名： CHINESE JOURNAL OF BIOPROCESS ENGINEERING  年，卷(期)： 2010 8(2)  分類號： Q814 R914  關鍵詞： 3-氨基-苯基丙酸   達泊西汀   青霉素酰化酶   拆分   3-amino-phenylpropionic acid   dapoxetine   penicillin G acylase   resolution  

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