國產鹽酸西替利嗪片的人體藥代動力學及相對生物利用度

摘　要　目的：研究國產鹽酸西替利嗪片的人體藥代動力學和相對生物利用度。方法：選擇8名男性健康志愿者，采用反相高效液相色譜法，以紫外229 nm為檢測波長，測定了單劑量(10 mg)口服國產鹽酸西替利嗪片和進口鹽酸西替利嗪片在人體內的西替利嗪濃度。結果：鹽酸西替利嗪的體內動態過程呈一級吸收的二房室開放模型，國產片和進口片的cmax分別為（316.71±39.66）和（314.80±31.79） ng/ml，tmax分別為（0.72±0.09 ）和（0.72±0.09） h，t1/2β分別為（10.71±3.06）和（9.95±2.41） h，AUC0～∞分別為（2 728.52±356.06）和（2 753.01±360.33） ng*h/ml。結論：國產鹽酸西替利嗪片劑的相對生物利用度為（99.50±8.89）％；選擇cmax和AUC0～∞進行三因素方差分析與雙單側 t檢驗，結果表明國產片和進口片兩種制劑具有生物等效性。

　　關鍵詞：鹽酸西替利嗪；藥代動力學；生物利用度

　　西替利嗪(cetirizine)是第一代抗組胺藥物羥嗪的活性羧酸衍生物，分子結構中的兩性離子特征使其無明顯的中樞抑制作用，臨床主要用于防治過敏性鼻炎、慢性特發性蕁麻疹、過敏性哮喘和特異性皮炎等疾病［1,2］。目前，有關鹽酸西替利嗪臨床藥代動力學資料，國外學者已進行了眾多的研究，涉及新生兒、幼兒、兒童、青年、老年及一些臨床病例等不同群體［3～7］。國內江蘇連云港制藥廠首先研制了鹽酸西替利嗪片，為了評價國產鹽酸西替利嗪片在健康人體內的藥代動力學和生物利用度，本研究建立了血漿中西替利嗪的反相離子對高效液相色譜（RP-IP-HPLC）測定新方法, 并對國產鹽酸西替利嗪片(CET)和進口鹽酸西替利嗪片(Zyrtec，仙特敏，ZYR)進行了藥代動力學和相對生物利用度研究，以三因素方差分析和雙單側t檢驗評價兩種制劑的生物等效性，為臨床應用提供實驗依據。

1　材料和方法

1.1　儀器與試藥　Waters高效液相色譜儀：Waters 510泵，Waters 486紫外檢測器，Maxima 820色譜工作站。Rheodyne 7125型六通進樣閥，配以50 μl定量管。鹽酸西替利嗪標準對照品與CET片(規格10 mg/片,批號960520)均由江蘇連云港制藥廠提供；ZYR包衣片(規格10 mg/片,批號96A26/A)由比利時UCB公司生產。乙腈、磷酸、磷酸二氫鈉、枸櫞酸鈉、乙酸乙酯、三乙胺、十二烷基硫酸鈉（SDS）等實驗試劑均為國產分析純，水為重蒸餾水。　　　

1.2　色譜分離條件　分析柱為Waters Nava-Pak C18(150 mm×3.9 mm ID,4 μm)色譜柱；流動相為乙腈∶磷酸二氫鈉(0.02 mol/L)∶三乙胺(50∶50∶0.15, pH 3.15)，內含SDS 0.007 mo

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